环孢素(Cyclosporine)专题

深入解析免疫抑制剂的临床价值与使用要点

什么是环孢素?

环孢素(Cyclosporine)是一种强效的免疫抑制剂,最初从真菌中分离获得。自1980年代起广泛用于预防器官移植后的排斥反应,并逐渐应用于多种自身免疫性疾病。

作用机制

环孢素通过特异性抑制T淋巴细胞的活化,阻断白细胞介素-2(IL-2)等细胞因子的产生,从而抑制免疫应答。其主要靶点为细胞内的亲环蛋白(cyclophilin),形成复合物后抑制钙调磷酸酶(calcineurin)活性。

主要适应症

常见副作用

环孢素虽疗效显著,但需警惕以下不良反应:

重要提示:用药期间必须定期检测血药浓度、肾功能和血压,以确保安全有效。

用药注意事项

  1. 遵医嘱服药:剂量需个体化,不可自行调整。
  2. 避免相互作用:葡萄柚汁、某些抗生素(如红霉素)、抗癫痫药等可能影响血药浓度。
  3. 监测指标:包括血肌酐、尿素氮、电解质、肝酶及环孢素谷浓度(C0)。
  4. 孕妇慎用:仅在明确需要时使用,哺乳期妇女应停止哺乳。

研究进展

近年来,新型环孢素制剂(如微乳化型)提高了生物利用度和稳定性。此外,局部应用(如滴眼液)在治疗干眼症方面显示出良好前景,全身副作用显著降低。

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