什么是环孢素?
环孢素(Cyclosporine)是一种强效的免疫抑制剂,最初从真菌中分离获得。自1980年代起广泛用于预防器官移植后的排斥反应,并逐渐应用于多种自身免疫性疾病。
作用机制
环孢素通过特异性抑制T淋巴细胞的活化,阻断白细胞介素-2(IL-2)等细胞因子的产生,从而抑制免疫应答。其主要靶点为细胞内的亲环蛋白(cyclophilin),形成复合物后抑制钙调磷酸酶(calcineurin)活性。
主要适应症
- 肾、肝、心等实体器官移植后的排斥反应预防
- 严重的类风湿性关节炎
- 重症再生障碍性贫血
- 银屑病(牛皮癣)
- 干眼症(局部用滴眼液)
- 某些类型的葡萄膜炎
常见副作用
环孢素虽疗效显著,但需警惕以下不良反应:
- 肾毒性(最常见且需密切监测)
- 高血压
- 多毛症、牙龈增生
- 肝功能异常
- 高钾血症、低镁血症
- 增加感染和肿瘤风险
重要提示:用药期间必须定期检测血药浓度、肾功能和血压,以确保安全有效。
用药注意事项
- 遵医嘱服药:剂量需个体化,不可自行调整。
- 避免相互作用:葡萄柚汁、某些抗生素(如红霉素)、抗癫痫药等可能影响血药浓度。
- 监测指标:包括血肌酐、尿素氮、电解质、肝酶及环孢素谷浓度(C0)。
- 孕妇慎用:仅在明确需要时使用,哺乳期妇女应停止哺乳。
研究进展
近年来,新型环孢素制剂(如微乳化型)提高了生物利用度和稳定性。此外,局部应用(如滴眼液)在治疗干眼症方面显示出良好前景,全身副作用显著降低。